口服避孕药在古埃及时代就已存在，妇女服用油、谷物、水果及其他蔬菜的混合物，有时甚至是尿和其他动物器官。Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前，中国妇女相信，虽然大剂量的水银和砒霜会导致成年人死亡，但小剂量的此类物质却可以杀死腹中的胎儿，因此很多古代的女性饮用汞、砒霜或马钱子碱来避孕。
现代很多女性在生完小孩后，如果不能生育第二个，就放环来避孕。这种环在医学上被称为宫内节育器。它的历史可以回溯到阿拉伯时代，牧民在长途旅行中对怀孕的骆驼束手无策，通过长时间的实践发现将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内，就可以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。这和现代使用的放环仍然是完全相同的避孕原理。
19世纪末，控制生育的需求增加了，避孕方式发生了很大变革，首先是现代宫内节育器的发展，接着产生许多不同避孕方式，从传统的如安全期避孕、性交中断，更现代更可信的方式，如口服避孕药、皮下埋植、宫内节育器、绝育手术等。口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式，这主要是由于在发展中国家妇女被迫采取绝育的方法，而且一旦绝育，妇女就不能再改变避孕方法了。
需要指出的是，这是现代避孕方式一个总的概括，而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同(随年龄增长避孕药使用率会下降)。在荷兰，口服避孕药的使用率达70%，而在法国，有大约90%的女性在一生中使用过口服避孕药。如今，世界上许多妇女认为口服避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。当然，科学家仍在继续寻找新的更好的方法。
Russel Marker是一位与众不同的美国药剂师，他认为从动物身上获得黄体酮很不合算，因为要得到1片避孕药所需的孕激素，需要2500头孕猪的卵巢。那时已知道，在某一处吃草的澳大利亚绵羊不容易怀孕，究其因是与一种植物苜蓿有关，另外，二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。根据以上经验，Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。
